一、cAMP 直接反映 GPCR 功能激活,是真正的 “功能学指标”
GPCR 被激活后,主要通过 Gαs 与 Gαi 两类通路调控下游信号,而 cAMP 的浓度变化是最直接的响应:
Gαs 偶联 GPCR 激活 → 激活腺苷酸环化酶 AC → cAMP 浓度上升
Gαi 偶联 GPCR 激活 → 抑制腺苷酸环化酶 AC → cAMP 浓度下降
与仅检测 “化合物 - 受体结合” 的实验不同,cAMP 能直观反映受体是否被功能性激活,从根源剔除 “只结合不生效” 的假阳性化合物,让筛选结果更贴近真实药效。
二、覆盖超 60% 临床相关 GPCR 靶点,通用性极强
临床在研与已上市的 GPCR 药物中,超 60% 靶向 Gαs/Gαi 通路,覆盖代谢疾病、呼吸系统疾病、心血管疾病、神经系统疾病、肿瘤等多个治疗领域。无论是降糖减重的 GLP-1R、平喘的 ADRB2、降压的 ADRB1,还是神经调控相关的 DRD/HTR 家族,其药物活性评价都必须以 cAMP 变化为核心依据,让 cAMP 成为适用性最广的筛选指标。
三、适配高通量筛选,提速药研流程
药物筛选追求快速、微量、高通量、高稳定,cAMP 检测完美契合:
响应直接:胞内浓度实时变化,可快速定量;
操作简便:适配均相检测体系,无需多步洗涤;
通量适配:兼容 384/1536 孔板,单日可完成数千个化合物测试;
数据稳定:可精准计算 EC₅₀/IC₅₀,为化合物排序提供硬核数据。
四、降低研发风险,支撑临床转化
cAMP 作为功能学指标,能提前筛除无效化合物、区分激动剂 / 拮抗剂 / 反向激动剂,大幅减少下游实验的资源浪费。同时,cAMP 检测数据被药监机构认可,是 GPCR 药物从临床前走向临床试验的关键数据支撑。
想要高效、精准完成 GPCR 药物筛选中的 cAMP 检测,离不开稳定可靠的检测工具。THUNDER™cAMP TR-FRET Assay Kit 正是为 GPCR 研究量身打造的均相检测方案。该试剂盒基于竞争法 TR-FRET 技术,全程免洗均相操作,仅需 1 小时即可完成精准定量;高灵敏度(IC₅₀≈3nM)、宽动态范围,完美适配 Gαs 与 Gαi 偶联受体的活性检测;信号室温稳定长达 18 小时,兼容贴壁 / 悬浮细胞与 384 孔高通量筛选,可稳定输出可靠药效参数。产品链接:THUNDER- cAMP TR-FRET Assay Kit_Bioauxilium_优宁维(univ)商城
从靶点功能验证到化合物高通量筛选,THUNDER™cAMP TR-FRET Assay Kit 以极简流程、优异性能,为 GPCR 药物研发提供高效可靠的 cAMP 检测解决方案,助力科研与药研团队高效推进研发进程。

图:cAMP检测原理,标曲及流程
| 名称 | 货号 | 规格 |
| THUNDER™cAMP TR-FRET Assay Kit | KIT-CAMP-1000 | 1000 pionts |
| Phospho-Extreme ERK1/2 (T202/Y204) | KIT-XTM-ERKP-500 | 500 pionts |
| Phospho-MEK1 (S218-S222) | KIT-MEK1P-500 | 500 pionts |