标准化哥廷根小型猪肝微粒体在药物代谢与 DDI 评价中的应用研究
2026-07-02 来源:本站 点击次数:85
哥廷根小型猪（Göttingen Minipig）是全球公认的标准化近交系实验小型猪，也是非啮齿类临床前药物研发黄金动物模型，广泛应用于新药ADME评价、安全性毒理学、临床前药效学等生物医药全链条研究。哥廷根小型猪经过多代定向选育，遗传背景高度稳定、近交系数低于5%，体型小巧、饲养成本低、繁殖性能优异；相较于常规家猪，体型更小、操作便捷性更强；相较于大鼠、小鼠等啮齿类动物，其肝脏解剖结构、消化系统、药物代谢酶谱、生理生化指标与人类高度同源。因此，IPHASE生产的国内首家哥廷根小型猪肝微粒体（Göttingen Minipig Liver Microsomes）完美弥补了啮齿类动物和人类代谢差异大、实验数据临床转化率低的行业痛点。
图片来源：网络
从肝脏药物代谢核心机制来看，哥廷根小型猪肝脏细胞色素P450酶（CYP450）各亚型表达丰度、酶催化活性、药物代谢通路与人类相似度远超大小鼠，尤其CYP3A、CYP2D、CYP2E1等核心药物代谢亚型，代谢底物特异性、药物抑制与诱导规律和人体肝脏高度一致。同时其肝胆循环、肠道肝代谢协同机制、体内药物清除路径均贴合人体真实代谢特征，是衔接体外细胞实验与人体临床试验最理想的非人动物模型。
在新药研发过程中，传统啮齿类动物肝微粒体实验数据往往无法精准预判人体药物代谢行为，容易导致前期体外实验结果和临床试验偏差过大，大幅增加新药研发失败风险。而哥廷根小型猪肝微粒体可以高效还原人体肝脏代谢特征，在新药早期代谢筛选、种属差异对比、药物相互作用预测、体外体内外推（IVIVE）研究中具备不可替代的核心价值，覆盖新药研发全流程ADME实验需求。
哥廷根小型猪在药物代谢及临床前研发中的核心应用场景如下：
跨种属代谢差异分析：对比大小鼠、小型猪、人肝微粒体代谢数据，精准评估药物种属代谢差异，优化临床前动物模型选择。
药物代谢稳定性筛选：体外测定候选药物肝清除率、半衰期，快速筛选代谢稳定性优异的候选化合物，淘汰代谢过快或产生毒性代谢产物的药物分子。
药物-药物相互作用（DDI）评价：检测受试药物对肝脏CYP450酶的抑制/诱导作用，预判临床联合用药风险，指导临床给药方案设计。
代谢产物定性定量分析：模拟人体肝脏代谢路径，鉴定药物I相、II相代谢产物，分析毒性代谢物生成规律，完善新药安全性评价数据。
体外体内外推建模（IVIVE）：依托高质量肝微粒体酶活数据，构建PBPK药代动力学模型，精准预测人体体内药物暴露量与清除规律。
现阶段国内高质量、标准化哥廷根小型猪肝微粒体产品长期依赖进口，存在供货周期长、采购成本高、批次稳定性差、无法适配国内药企高通量筛选需求等诸多痛点。为补齐国内高端体外代谢生物试剂短板，助力本土药企降低新药研发成本、提升临床前代谢数据转化率，IPHASE作为体外研究生物试剂引领者，依托成熟的肝微粒体提取纯化工艺、严苛的质控体系，成功研发并量产国内首款哥廷根小型猪肝微粒体（Göttingen Minipig Liver Microsomes），全面适配各类体外肝微粒体代谢稳定性实验、酶抑制实验、代谢产物鉴定及ADME相关研究。
依托本次新品上线，IPHASE现已完成裸鼠、沙鼠、哥廷根小型猪等特色模式动物肝微粒体产品布局，覆盖啮齿类、非啮齿类主流临床前动物模型，可为广大药物代谢科研工作者提供一站式、全品类、高稳定性的体外肝代谢研究试剂，全方位助力国内新药研发提速！
Keywords：哥廷根小型猪肝微粒体，Göttingen Minipig Liver Microsomes，肝微粒体代谢稳定性，ADME，体外药物代谢试验;
图片来源：网络
在新药研发过程中，传统啮齿类动物肝微粒体实验数据往往无法精准预判人体药物代谢行为，容易导致前期体外实验结果和临床试验偏差过大，大幅增加新药研发失败风险。而哥廷根小型猪肝微粒体可以高效还原人体肝脏代谢特征，在新药早期代谢筛选、种属差异对比、药物相互作用预测、体外体内外推（IVIVE）研究中具备不可替代的核心价值，覆盖新药研发全流程ADME实验需求。
哥廷根小型猪在药物代谢及临床前研发中的核心应用场景如下：
跨种属代谢差异分析：对比大小鼠、小型猪、人肝微粒体代谢数据，精准评估药物种属代谢差异，优化临床前动物模型选择。
药物代谢稳定性筛选：体外测定候选药物肝清除率、半衰期，快速筛选代谢稳定性优异的候选化合物，淘汰代谢过快或产生毒性代谢产物的药物分子。
药物-药物相互作用（DDI）评价：检测受试药物对肝脏CYP450酶的抑制/诱导作用，预判临床联合用药风险，指导临床给药方案设计。
代谢产物定性定量分析：模拟人体肝脏代谢路径，鉴定药物I相、II相代谢产物，分析毒性代谢物生成规律，完善新药安全性评价数据。
体外体内外推建模（IVIVE）：依托高质量肝微粒体酶活数据，构建PBPK药代动力学模型，精准预测人体体内药物暴露量与清除规律。
现阶段国内高质量、标准化哥廷根小型猪肝微粒体产品长期依赖进口，存在供货周期长、采购成本高、批次稳定性差、无法适配国内药企高通量筛选需求等诸多痛点。为补齐国内高端体外代谢生物试剂短板，助力本土药企降低新药研发成本、提升临床前代谢数据转化率，IPHASE作为体外研究生物试剂引领者，依托成熟的肝微粒体提取纯化工艺、严苛的质控体系，成功研发并量产国内首款哥廷根小型猪肝微粒体（Göttingen Minipig Liver Microsomes），全面适配各类体外肝微粒体代谢稳定性实验、酶抑制实验、代谢产物鉴定及ADME相关研究。
| 产品货号 | 产品名称 | 产品规格 |
| 0121H2.01 | IPHASE Minipig(Gottingen) Liver Microsomes,Male | 0.5mL,20mg/mL |
| 0121H2.02 | IPHASE Minipig(Gottingen) Liver Microsomes,Female | 0.5mL,20mg/mL |
Keywords：哥廷根小型猪肝微粒体，Göttingen Minipig Liver Microsomes，肝微粒体代谢稳定性，ADME，体外药物代谢试验;
相关文章
更多 >