来自美国Biogen公司的研究人员在2021年第592期《International Journal of Pharmaceutics》杂志上发表了题为“Comprehensive analysis of liposome formulation parameters and their influence on encapsulation, stability and drug release in glibenclamide liposomes”的文章。文中，使用MWCO 100kD、内径0.5 mm的MicroKros® 改性聚醚砜中空纤维过滤组件进行各步切向流过滤操作，包括在将BIIB093包封至脂质体中时，使用TFF，以PBS洗滤，去除乙醇和未包封的药物，过程中TMP维持＜5psi，研究显示，TFF过程中的脂质和颗粒损失可忽略不计。

摘要：了解影响脂质体粒径、载药量、稳定性和药物释放的因素对合理设计具有理想药代动力学和生物分布的脂质体至关重要。本文报道了BIIB093 (格列苯脲) 脂质体的制剂和表征，并详细分析了制剂方法和参数对包封率、脂质体粒径、电荷 (zeta电位)、多分散系数(PDI)和药物释放的影响。使用乙醇注射和醋酸钙远程载体方法，制备了含有BIIB093的聚乙二醇修饰的脂质体。研究的关键制剂参数包括：脂链长度、脂不饱和、脂质相变温度(Tc)和胆固醇含量的影响。本研究生成的脂质体具有较低的平均粒径(130±20 nm)、PDI(0.15±0.1)和ZP(-2±1 mV)。由长酰基链脂质制成的脂质体具有较高的载药量、包封率和药物保留率。同样，由不饱和度高、Tc低的脂质制成的脂质体药物释放速度更快。此外，脂质体双分子层中胆固醇含量的增加可改善PDI，降低药物包封，加速药物释放，但对脂质体粒径和ZP的影响微不足道。此外，将药物包封在脂质体核内可实现药物的持续释放。

原文：S.Maritim, P.Boulas, Y.Lin., Comprehensive analysis of liposome formulation parameters and their influence on encapsulation, stability and drug release in glibenclamide liposomes. International Journal of Pharmaceutics, 2021, 592, https://doi.org/10.1016/j.ijpharm.2020.120051.
 

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