异环磷酰胺与环磷酰胺不同

异环磷酰胺与环磷酰胺不同，有一个氯乙基连接恶唑磷酰胺环上，此一结构的差异使其理化性质改变，如异环磷酰胺的溶解度增加，使代谢活性亦增强。异环磷酰胺的活化过程主要是第4位碳的水解，4-羟基异环磷酰胺自动形成醛异环磷酰胺，后者分解成磷酰胺氮芥及丙烯醛。异环磷酰胺的细胞毒作用是与DNA发生交叉联结。异环磷酰胺是细胞周期非特异性药物。给予异环磷酰胺后，细胞周期示G2+M比例增加，使细胞经过G2期延迟。

匹服平说明书

简介

名称： 异环磷酰胺 
英文名： Ifosfamide 　　
中文别名： 宜佛斯酰胺 　　
英文别名 ：Iphosfamide 　　
别名 ：宜佛斯酰胺、Iphosfamide 　　
类别 ：西医药物

药理作用

　　美国从1971年起经过17年临床验证，于1988年12月获美国FDA批准，异环磷酰胺／巯乙磺酸钠(I／M)上市，并列为最高等级1A级抗肿瘤药。I是结构上与环磷酰胺相似的烷化的氧氮磷环类(oxazaphosphorine)药物。I是一种前体药物，在肝内经酶作用转化为有细胞毒活性的代谢物。其作用机理类似于其他烷化剂，即与DNA链发生不可逆的交联，干扰DNA的合成。在各种实验性肿瘤系统中研究证明I比环磷酰胺对白血病L1210的活性强。对蒽环类和环磷酰胺耐药的Ehrlich腹水癌，I也有活性。这表明I与其他氮芥药物无交叉耐药。用I治疗大鼠Yoshida腹水肉瘤，疗效达到环磷酰胺的疗效指数。
 
    氮芥对大鼠的C3H乳房肿瘤、Ridgeway成骨肉瘤和天然高耐药性DS-癌瘤及TA-神经母细胞瘤比环磷酰胺有效。但是，I对腹腔内B16黑色素瘤和皮下CD8f1乳房癌的抗瘤作用比环磷酰胺差。在晚期白血病L1210模型中，I与顺铂、阿糖胞苷和氟脲嘧啶有协同作用，但与环磷酰胺无协同作用。 　　

I联用长春新碱对延长Yoshida腹水肉瘤动物存活时间比单独使用任一药物更为有效。在裸鼠，I对人乳腺、肺和睾丸异体移植瘤和肉瘤最为有效，而对卵巢、子宫、胰腺和肾癌异体移植瘤无效。I和环磷酰胺在30种选择性人肿瘤模型中有相似的抗瘤活性谱，但I的有效率高，而且毒性较小。

适应症

　　本品的抗瘤谱较广，主要适用于软组织肿瘤、睾丸肿瘤、恶性淋巴瘤、肺癌、乳腺癌、卵巢癌、子宫颈癌及儿童肿瘤。 　　用于抗肿瘤：白血病，精原细胞睾丸癌，肺癌，非何杰金氏淋巴瘤，宫颈癌，卵巢癌及复发性、难治性实体瘤。

相互作用

异环磷酰胺与甲氨蝶呤、氟尿嘧啶及阿糖胞苷有协同作用，但与环己亚硝脲无协同作用。
 　　
异环磷酰胺与环磷酰胺等常用烷化剂无完全的交叉耐药性，异环磷酰胺与磺胺脲类降糖药同用可增加降血糖作用。

制剂
　　异环磷酰胺：粉针剂：500mg/瓶，巯乙磺酸钠 　　粉针剂：600mg/支粉针剂：500mg/支，1g／支。