制药行业面临的挑战创新药

▶ 难溶性化合物通常需要使用不同的增溶手段去达到我们需要的溶解度，但是传统的溶出方法并不能很好的建立体内外相关性或预测药物的 PK 行为

▶ 在动物实验或临床试验前，不能有效的为处方的吸收潜能排序

▶ 高成本和低通量的PK 试验

▶ 大量实验发现，通过加入增溶的辅料或者无定形化药物，虽然药物溶解度可以显著提高，但血液暴露量没有显著提高。

▶ 不少药企在申请BE 豁免时，当仿制药辅料和原研辅料不一致时，面临着如何证明辅料不影响药物的渗透吸收，如何更快速高效的在处方前研究中筛选晶型，盐型，辅料，并建立体内外相关等挑战。



通过Pion的仪器主要用于以下应用：
● BCS分类
● 新药及高端剂型处方前筛选
● 原料药的溶解性与渗透性测试
● 溶解度-pH 曲线
● 固有溶出速率
● LogD油水分配系数
● 盐型，晶型筛选（IDR)
● 两种化合物（复方）溶解度测试
● 共晶筛选
● 不同辅料对药物溶解性与渗透性的影响
● 纳米制剂，固体分散体，及LLPS 溶解度
● 过饱和现象和沉降抑制研究
● 两步溶媒转换（胃液到肠液）测试

通过Rainbow & MarcoFLUX 体内外相关性评价系统

挑战首仿药时，如何在处方筛选中规避晶型，盐型，辅料等专利，抢占首仿一年的市场独占期传统溶出方法找不到仿制与参比制剂的差异，如何能降低临床试验失败的风险产品上市后辅料变更，如何证明变更后辅料对药物主成分的渗透吸收与变更前一致上市后质量探索性研究一致性vs.一次性