GPCR靶向药物研发一站式解决方案
2026-05-28 来源:本站 点击次数:20
在生物医药研发的浪潮里，有一个靶点家族堪称全能型选手——G 蛋白偶联受体（GPCR）。它横跨细胞内外、掌控核心生命信号传导，包揽了从常见病到疑难病的全场景治疗，全球超 34% 的上市药物以它为靶点，FDA 获批药物中近半数瞄准 GPCR，是新药研发领域当之无愧的顶流黄金靶点。无论是降压、平喘、抗抑郁，还是如今火遍全球的减重降糖明星药，核心作用机制都离不开 GPCR 的信号调控。
一、GPCR：细胞信号总开关，覆盖全疾病治疗领域
GPCR 是哺乳动物中规模最大的膜蛋白家族，拥有800 + 种成员，编码基因占人类基因组总量超 1%。它凭借标志性的7 个跨膜螺旋结构，成为细胞与外界沟通的核心桥梁，调控视觉、嗅觉、能量代谢、免疫应答、细胞增殖等几乎所有关键生命活动。
在疾病治疗版图中，GPCR 更是无处不在：心血管疾病、神经系统疾病、代谢紊乱、肿瘤发生发展…… 都与 GPCR 信号通路异常密切相关。尤其在代谢疾病领域，GPCR 直接掀起了治疗革命：GLP-1R 作为 GPCR 家族的明星成员，催生了司美格鲁肽、利拉鲁肽、替尔泊肽等重磅药物，彻底改写了 2 型糖尿病与肥胖症的临床治疗格局。
GPCR 靶向药物研发的核心，是精准解析下游信号通路的动态变化，但传统检测方法存在诸多痛点，严重拖慢研发进度：
WB、ELISA 操作繁琐，多步洗涤易引入误差，通量低无法适配高通量药物筛选；
普通荧光检测背景干扰大，灵敏度不足，数据重复性差，难以支撑精准研发；
cAMP、磷酸化蛋白、生物标志物等多指标检测，需要搭配多套实验方案，耗时耗力。
这些问题成为科研院校与制药企业共同的研发瓶颈，急需更高效、稳定的检测工具破局。
三、THUNDER™ TR-FRET：一站式 GPCR 信号检测解决方案
加拿大 Bioauxilium 研发的THUNDER™增强型 TR-FRET 技术，凭借均相免洗、高灵敏、高通量的核心优势，完美解决 GPCR 研发检测难题，覆盖第二信使 cAMP、磷酸化蛋白、生物标志物三大核心检测场景，一套方案解锁 GPCR 研发全流程。
cAMP 是 GPCR 信号通路最关键的检测指标，THUNDER™ cAMP 试剂盒采用竞争法 TR-FRET 原理，1 小时即可完成极速定量，全程无需洗涤，细胞直接裂解检测，完美适配 Gs/Gi 偶联 GPCR 的激动剂、拮抗剂筛选，灵敏度高、数据稳定性强，轻松支撑高通量药物筛选。
2. 磷酸化蛋白精准检测
GPCR 下游 ERK1/2、IRβ、MEK1 等磷酸化蛋白，是信号通路激活的直接标志。THUNDER™采用夹心法 TR-FRET，荧光信号强度与蛋白磷酸化水平成正比，支持 1 小时至过夜灵活孵育，适配贴壁 / 悬浮细胞，高信噪比精准量化磷酸化水平，助力信号通路机制深度研究。
3. 胰岛素生物标志物检测
针对代谢疾病研发需求，THUNDER™人胰岛素检测试剂盒经过全面实验验证，可特异性识别天然 / 重组人胰岛素，拥有宽动态范围与超低检出限，细胞上清样本可直接检测，操作极简、数据可靠，完美匹配糖尿病、肥胖症相关研发需求。
四、黄金靶点 + 硬核工具，加速 GPCR 新药落地
GPCR 作为永不落幕的医药研发热点，仍有大量未被攻克的潜力靶点，蕴藏着万亿级药物市场空间。THUNDER™ TR-FRET 凭借全验证数据、极简操作流程、高通量适配性、高性价比，成为 GPCR 研发的标配工具，从基础科研到临床前药物筛选，全方位支撑科研工作者与药企突破研发瓶颈。
从经典靶点深耕到新兴赛道开拓，GPCR 的研发价值持续攀升。THUNDER™以专业、高效的检测方案，为 GPCR 靶向药物研发保驾护航，让每一个信号变化清晰可见，每一款创新药物加速落地！
一、GPCR：细胞信号总开关，覆盖全疾病治疗领域
GPCR 是哺乳动物中规模最大的膜蛋白家族，拥有800 + 种成员，编码基因占人类基因组总量超 1%。它凭借标志性的7 个跨膜螺旋结构，成为细胞与外界沟通的核心桥梁，调控视觉、嗅觉、能量代谢、免疫应答、细胞增殖等几乎所有关键生命活动。
在疾病治疗版图中，GPCR 更是无处不在：心血管疾病、神经系统疾病、代谢紊乱、肿瘤发生发展…… 都与 GPCR 信号通路异常密切相关。尤其在代谢疾病领域，GPCR 直接掀起了治疗革命：GLP-1R 作为 GPCR 家族的明星成员，催生了司美格鲁肽、利拉鲁肽、替尔泊肽等重磅药物，彻底改写了 2 型糖尿病与肥胖症的临床治疗格局。
GPCR 靶向药物研发的核心，是精准解析下游信号通路的动态变化，但传统检测方法存在诸多痛点，严重拖慢研发进度：
WB、ELISA 操作繁琐，多步洗涤易引入误差，通量低无法适配高通量药物筛选；
普通荧光检测背景干扰大，灵敏度不足，数据重复性差，难以支撑精准研发；
cAMP、磷酸化蛋白、生物标志物等多指标检测，需要搭配多套实验方案，耗时耗力。
这些问题成为科研院校与制药企业共同的研发瓶颈，急需更高效、稳定的检测工具破局。
三、THUNDER™ TR-FRET：一站式 GPCR 信号检测解决方案
加拿大 Bioauxilium 研发的THUNDER™增强型 TR-FRET 技术，凭借均相免洗、高灵敏、高通量的核心优势，完美解决 GPCR 研发检测难题，覆盖第二信使 cAMP、磷酸化蛋白、生物标志物三大核心检测场景，一套方案解锁 GPCR 研发全流程。
cAMP 是 GPCR 信号通路最关键的检测指标，THUNDER™ cAMP 试剂盒采用竞争法 TR-FRET 原理，1 小时即可完成极速定量，全程无需洗涤，细胞直接裂解检测，完美适配 Gs/Gi 偶联 GPCR 的激动剂、拮抗剂筛选，灵敏度高、数据稳定性强，轻松支撑高通量药物筛选。
2. 磷酸化蛋白精准检测
GPCR 下游 ERK1/2、IRβ、MEK1 等磷酸化蛋白，是信号通路激活的直接标志。THUNDER™采用夹心法 TR-FRET，荧光信号强度与蛋白磷酸化水平成正比，支持 1 小时至过夜灵活孵育，适配贴壁 / 悬浮细胞，高信噪比精准量化磷酸化水平，助力信号通路机制深度研究。
3. 胰岛素生物标志物检测
针对代谢疾病研发需求，THUNDER™人胰岛素检测试剂盒经过全面实验验证，可特异性识别天然 / 重组人胰岛素，拥有宽动态范围与超低检出限，细胞上清样本可直接检测，操作极简、数据可靠，完美匹配糖尿病、肥胖症相关研发需求。
四、黄金靶点 + 硬核工具，加速 GPCR 新药落地
GPCR 作为永不落幕的医药研发热点，仍有大量未被攻克的潜力靶点，蕴藏着万亿级药物市场空间。THUNDER™ TR-FRET 凭借全验证数据、极简操作流程、高通量适配性、高性价比，成为 GPCR 研发的标配工具，从基础科研到临床前药物筛选，全方位支撑科研工作者与药企突破研发瓶颈。
从经典靶点深耕到新兴赛道开拓，GPCR 的研发价值持续攀升。THUNDER™以专业、高效的检测方案，为 GPCR 靶向药物研发保驾护航，让每一个信号变化清晰可见，每一款创新药物加速落地！
| 名称 | 货号 | 规格 |
| THUNDER™cAMP TR-FRET Assay Kit | KIT-CAMP-1000 | 1000 pionts |
| Phospho-Extreme ERK1/2 (T202/Y204) | KIT-XTM-ERKP-500 | 500 pionts |
| Phospho-MEK1 (S218-S222) | KIT-MEK1P-500 | 500 pionts |
相关文章
更多 >