firefly®全自动化移液分液平台在药物安全性评估中的应用案例
2025-09-03 来源:本站 点击次数:131
制药行业高度重视药品安全，药物安全性评价是药物研发中不可或缺的一部分，也始终是核心环节。如何在先导化合物优化的阶段发现化合物潜在的不良反应和脱靶效应，是每个研发团队面临的挑战。
爱思益普 (ICE Bioscience) 已开发出的 ICESTP Safety Panel 90 提供更全面的安全药理学评估，通过系统性评估药物与心血管、中枢神经、代谢及免疫系统相关靶点的相互作用，为药物安全性评价提供全面数据支持。ICESTP Safety Panel 90 涵盖了 138 种检测方法，例如：自动膜片钳（Automatic Patch Clamp）、FLIPR钙流检测（FLIPR Calcium Flow）和均相时间分辨荧光（HTRF）等。
这一创新服务的高效落地，与 SPT Labtech 的firefly®全自动化移液分液平台的技术支撑息息相关。本文将介绍通过使用 firefly® 进行高通量样本处理，促进 ICESTP Safety Panel 90 进行高效率的药物安全性评估。
firefly®如何助力 ICESTP Safety Panel 90 ？
化合物稀释与转移：firefly®通过非接触式分液技术，完成 20μL DMSO 的添加。再通过 firefly® 移液通道自动化完成化合物的3倍梯度稀释。
试剂添加与孵育：在384孔板中，firefly®分液通道快速完成 2.5μL 酶和底物以及 5μL 检测试剂的添加，全程无需人工干预。
■ 功能强大，一键运行
firefly®具备24个功能板位；配备震荡和温控模块以及机械抓手；满足实验流程中耗材的持续供应、样本混匀/温控和孔板转移等需求，减少人为干预 。
■ 优秀的移液性能
firefly®创新的基于固相置换的非接触分液技术，非常适合完成 panel 筛选中多种组分精确添加，死体积低至 50μL (其中 15μL 可回收)，减少昂贵的试剂成本；移液模块兼容 8/16/96/384 通道；移液 CV 1μL ≤ 3%。
Pergolide (曾用于帕金森病治疗) 通过在firefly®上完成 ICESTP Safety Panel 90 检测，揭示了其用药安全性问题：
在 ICESTP Safety Panel 90 实验中，Pergolide 表现出较低的选择性，在 10μM 浓度下，共有 12 个靶标显示出超过 50% 的激活作用，2 个靶标显示出超过 50% 的抑制作用，这些脱靶效应增加了心脏瓣膜病变的风险，也验证了 Pergolide 用药安全性问题。
上图显示，这些脱靶效应与药物浓度强相关，也为揭示其副作用机制提供了关键数据支撑。
结 论
得益于安全药理学技术的不断进步，药物研发中的临床风险显著降低；ICESTP Safety Panel 90 是基于功能的筛选方法，可进行single point screening或者dose response，firefly®非常适合筛选中化合物稀释和小体积试剂的添加，为 ICESTP Safety Panel 90 的功能性测试提供可靠高质量的数据。
因此，firefly®助力 ICE Bioscience 成为全球首批提供覆盖超过90个靶点的 full-functional and curve-fitting 实验服务的CRO之一。
firefly®不仅服务于药物筛选，在基因组学研究中，同样有出色的表现；更多应用方向如下：
References
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